Какие бета блокаторы можно при сахарном диабете

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ длительного действия:

Б. Кардиоселективные:

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Читайте также:  Рецепт приготовления овсяного печенья из овсяных хлопьев

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

ММА им. И.М.Сеченова

Б олее 135 млн людей во всем мире страдают сахарным диабетом (CД). Эта цифра быстро и постоянно растет и, по данным ВОЗ, к 2025 г. увеличится в 2 раза. Большинство больных (90%) – это пациенты с СД типа 2, характеризующимся инсулинорезистентностью и нарушением секреции инсулина. Увеличение заболеваемости СД, наблюдающееся в настоящее время, вызвано в основном увеличением диабета типа 2, что связано со старением населения, высокой распространенностью ожирения и малоподвижным образом жизни.
С увеличением заболеваемости СД растет и сердечно-сосудистая заболеваемость, для которой СД является одним из главных независимых факторов риска. Продолжительность жизни больных с СД составляет лишь 2/3 по сравнению с остальной популяцией. Большинство пациентов с СД умирают от сердечно-сосудистых заболеваний, которые являются наиболее распространенными осложнениями СД типа 2. Так, эти больные в 4 раза чаще страдают ишемической болезнью сердца (ИБС), чем пациенты без диабета того же возраста, и в 2–3 раза больше подвержены инсультам.
Артериальная гипертония (АГ) при СД встречается в 2 раза чаще, чем в остальной популяции. Было доказано, что, как для мужчин, так и для женщин, риск развития АГ тесно связан с исходным уровнем гликемии. Вероятность развития АГ в течение последующих 3–8 лет повышена на 25–40% у пациентов с уровнем гликемии 10–13 ммоль/л на 90-й минуте теста на толерантность к глюкозе в сравнении с теми, у кого этот показатель составлял 5,8 ммоль/л. АГ при СД увеличивает риск не только макрососудистых (ИБС, сердечная недостаточность, инсульт), но и микрососудистых (диабетическая ретинопатия, нефропатия) осложнений. Через 9 лет после постановки диагноза у каждого 5-го пациента с СД типа 2 развиваются макрососудистые осложнения, и у каждого 10-го – микрососудистые, более половины больных с СД умирают от сердечно-сосудистых заболеваний. АГ значительно увеличивает и без того повышенный риск заболеваемости и смертности у больных с СД типа 2. Так, у пациентов с АГ и СД типа 2 общая смертность в 4–7 раз выше, чем у пациентов с нормальным артериальным давлением (АД) и без СД.
Представляет интерес тот факт, что уровень АД более строго коррелирует с частотой макрососудистых осложнений, чем повышенный уровень глюкозы крови. Так, в исследовании UKPDS (UK Prospective Diabetes Study) количество макрососудистых осложнений возрастало на 15% при повышении АД на 10 мм рт. ст., по сравнению с повышением на 11% при увеличении уровня гликозилированного гемоглобина на 1%.
Общеизвестно, что полезные эффекты гипотензивной терапии у пациентов без СД распространяются и на популяцию больных с СД. Но до опубликования результатов многоцентрового исследования UKPDS, это было подтверждено не на проспективном рандомизированном исследовании, а лишь на ретроспективном анализе подгрупп больных с СД в крупных рандомизированных исследованиях. Так, в плацебо-контролируемом исследовании Systolic Hypertention in the Elderly Program (SHEP) приняли участие 4736 пожилых больных с изолированной систолической АГ, в том числе 583 пациента с СД типа 2 (средний возраст 70 лет). В этом исследовании при АГ назначали небольшие дозы диуретика хлорталидона (12,5–25 мг/сут), с присоединением в случае необходимости бета-блокатора атенолола (25–50 мг/сут) или препарата центрального действия резерпина (0,05–0,1 мг/сут). Эти группы препаратов эффективно снижали АД как у пациентов с СД, так и у больных без СД, с минимальными побочными эффектами. Так, 5-летний риск развития сердечно-сосудистых осложнений уменьшался на 34% в группе активной гипотензивной терапии по сравнению с плацебо как для пациентов с СД (95% доверительный интервал – ДИ 6–54%), так и без диабета (95% ДИ 21–45%). Если учесть тот факт, что при СД повышен исходный уровень риска сердечно-сосудистых осложнений, то абсолютное снижение риска при активной терапии у больных СД в 2 раза выше, чем у остальных пациентов.
В широкоизвестном многоцентровом исследовании Hypertention Optimal Treatment (HOT) среди 19000 больных АГ был 1501 с СД. Пациентам назначали блокатор кальциевых каналов фелодипин в качестве базовой терапии, с добавлением при необходимости бета-блокаторов, диуретиков или ингибиторов АПФ. Половина пациентов в каждой группе получала аспирин, половина – плацебо. На основании достижения целевого (после лечения) уровня диастолического АД пациенты были рандомизированы на три группы: АД
Следовательно, ретроспективный анализ позволил предположить, что у больных АГ и СД преимущества гипотензивной терапии более значимы в плане снижения риска сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов без СД. При этом исследование НОТ показало, что чем строже контроль АД, тем больше польза. Это предположение подвергалось специальной проверке в исследовании UKPDS на 5000 пациентах.
В этом исследовании изучено влияние тщательного контроля за уровнем глюкозы крови на частоту осложнений СД. Было показано, что контроль за уровнем глюкозы с применением препаратов сульфонилмочевины или инсулина уменьшает риск микрососудистых, но не макрососудистых осложнений.
Другой, не менее важной целью UKPDS было изучение влияния на риск развития осложнений другого важного показателя – контроля АД. Одним из наиболее важных открытий этого исследования является то, что тщательный контроль за АД у больных с СД и АГ по крайней мере столь же важен, как и контроль за уровнем глюкозы.
Для исследования влияния контроля АД на осложнения СД было включено 1148 пациентов с СД типа 2 из 20 клиник диабета Великобритании. Средние цифры АД в начале исследования были 160/94 мм рт. ст. При рандомизации у 758 пациентов необходимо было достигнуть АД
Первичными конечными точками исследования являлись:

  • любые клинические исходы, связанные с диабетом (внезапная смерть, смерть от гипо- или гипергликемии, инфаркты миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, инсульт, почечная недостаточность, ампутация, кровоизлияние в хрусталик, отслойка сетчатки, слепота, экстракция глаза или катаракты);
  • смерть, связанная с диабетом (инфаркт миокарда, инсульт, внезапная смерть, заболевания, сосудистые заболевания, почечные заболевания, гипо- или гипергликемия);
  • смерть от всех причин.
Читайте также:  Галвусмет 1000 цена отзывы

Вторичные конечные точки: инфаркт миокарда, инсульт, ампутация или смерть от заболевания периферических сосудов и микроваскулярные осложнения (ретинопатия, требующая фотокоагуляции, кровоизлияние в хрусталик или почечная недостаточность).
В UKPDS были успешно достигнуты намеченные в начале исследования цифры АД. Через 9 лет среднее АД составляло 144/82 мм рт. ст. в группе тщательного контроля АД и 154/87 мм рт. ст. в группе менее строго контроля АД. В течение этих 9 лет примерно каждому третьему пациенту из первой группы потребовалось назначение трех или более гипотензивных препаратов, по сравнению с 11% пациентов другой группы. Только каждый третий пациент из группы тщательного контроля за АД находился на монотерапии.
Анализ результатов исследования выявил, что, по сравнению со второй группой, в группе тщательного контроля АД значительно снизился риск:

    любых клинических осложнений, связанных с диабетом, на 24% (р Полученные результаты позволили авторам исследования сделать вывод о том, что тщательный контроль АД с использованием бета-блокаторов или ингибиторов АПФ у больных с АГ и СД типа 2 "ощутимо снижает риск смерти и осложнений, связанных с СД". Они также добавляют, что "контроль АД должен иметь большое значение при лечении СД типа 2".
    В исследовании UKPDS также было обнаружено, что тщательный контроль АД выгоден экономически. Хотя стоимость гипотензивных препаратов для группы строгого контроля АД была в 2 раза выше, чем для группы контроля, она полностью нивелировалась экономией денежных средств, затраченных на лечении осложнений СД.
    Учитывая результаты ряда крупных многоцентровых исследований, современные рекомендации указывают, что у больных СД лечение АГ должно быть приоритетным [1]. Кроме того, исследователи считают, что необходимым для этих больных уровнем АД является 130/85 мм рт. ст.
    Установив необходимость строгого контроля АД при СД, следует уточнить, имеет ли значение выбор гипотензивного препарата. В настоящее время препаратами первого ряда выбора для лечения пациентов с СД и АГ считают ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ имеют определенные преимущества, поскольку они метаболически нейтральны и обладают ренопротективным эффектом. Считалось, что бета-блокаторы, с учетом их некоторых потенциально неблагоприятных метаболических влияний, являются противопоказанными при диабете. Но справедливо ли это мнение?
    Исходя из данных ряда исследований, назначение бета-блокаторов больным с СД и АГ имеет патогенетическое обоснование. Так, К.Watanabe и соавт. продемонстрировали прямую тесную и сильную корреляционную взаимосвязь между инсулинорезистентностью и активностью симпатической активностью (рис. 1).
    Однако долгое время считалось, что бета-блокаторы противопоказаны больным с СД. Основными положениями для резкого ограничения использования этой группы препаратов были следующие:

  • бета-блокаторы оказывают негативное влияние на гликемический контроль;
  • бета-блокаторы увеличивают риск гипогликемии;
  • бета-блокаторы маскируют проявления гипогликемии;
  • бета-блокаторы замедляют восстановление уровня глюкозы после гипогликемии;
  • бета-блокаторы оказывают негативный эффект на липиды крови.

Вышеперечисленные нежелательные явления, безусловно, присутствуют при назначении неселективных бета-блокаторов (пропранолол), в то время как селективные бета-блокаторы лишены данных побочных эффектов. Именно селективность бета-блокаторов в отношении бета1-адренорецепторов определяет низкую частоту побочных эффектов препаратов этой группы. К селективным бета-блокаторам относятся, в частности, бисопролол, бетаксолол, атенолол и метопролол. Как видно из рис. 2, выраженной кардиоселективностью обладает бисопролол. Бисопролол благодаря своим липофильным свойствам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Из-за длительного периода полувыведения – 10–12 ч – бисопролол применяют 1 раз в сутки.
Следовательно, селективные бета-блокаторы, такие как бисопролол и атенолол, эффективны и безопасны при диабете.
Поэтому неслучайно, что важной находкой исследования UKPDS стало то, что бета1-селективный блокатор атенолол и ингибитор АПФ каптоприл были одинаково эффективными, как для достижения гипотензивного эффекта, так и для снижения риска диабетических осложнений [2]. Так, атенолол снижал АД в среднем до уровня 143/81 мм рт. ст., а каптоприл – до 144/83 мм рт. ст. При этом оба препарата были одинаково эффективными в снижении риска фатальных и нефатальных осложнений диабета, смерти, связанной с диабетом, сердечной недостаточности и прогрессирования ретинопатии.
Многоцентровое исследование Bezafibrate Infarction Prevention Study (BIP) включало 2723 пациента с CД типа 2, из них 911 получали бета-блокаторы. В течение 3 лет среди пациентов, получавших бета-блокаторы, общая смертность уменьшилась на 44%, а смертность от сердечно-сосудистых заболеваний на 42%. Многовариантный анализ показал, что бета-блокаторы вносят независимый значительный вклад в улучшении выживаемости больных СД. Добавление аспирина к антигипертензивной терапии дополнительно снижает сердечно-сосудистые осложнения на 15%, но с большим риском кровотечения.
На фоне приема бета-блокаторов выявлено высокодостоверное снижение летальности пациентов с СД – на 36% по сравнению с больными диабетом, не получавшим бета-блокаторы (рис. 3).

Читайте также:  Кола без калорий миф или реальность

Рис. 1.Инсулинорезистентность и активность симпатической нервной системы

Рис. 2. Селективность некоторых b -блокаторов

Рис. 3. Снижение смертности у больных с СД на фоне применения b -блокаторов

Рис. 4. Влияние b -блокатора бисопролола на углеводный обмен у больных с сопутствующим СД 2-го типаы

Хотя для бета-блокаторов в популяционных, рандомизированных и контролируемых исследованиях установлено, что они существенно снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, однако в реальной клинической ситуации необходимо тщательно взвешивать риски и преимущества такого лечения, а также выбор конкретного препарата. Несмотря на то, что бета-блокаторы, затушевывают клинические проявления гипогликемии при сахарном диабете, вместе с тем, было показано, что их назначение больным сахарным диабетом, которые ранее перенесли инфаркт миокарда, существенно снижает частоту сердечно-сосудистых событий.

Препараты этой группы: 1) неселективные бета-1 и бета-2 (надолол, пиндолол, пропранолол, тимолол); 2) кардиоселективные бета-1 (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролола сукцинат, небиволол); 3) сочетанные бета-1, бета-2 и альфа-1 (карведилол, лабеталол).

Механизм действия бета-блокаторов заключается в конкурировании с катехоламинами за связывание с симпатическими рецепторами. Бета-1 селективные, или «кардиоселективные» препараты преимущественно блокируют бета-1 рецепторы сердца и сосудов. Неселективные бета-блокаторы взаимодействуют с бета-1 и бета-2 рецепторами. При этом бета-2 блокаторы взаимодействую с рецепторами бронхов и гладких мышцах сосудов и, соответственно, обладают меньшим антигипертензивным потенциалом и могут вызвать бронхоспазм. Блокирование бета-1 рецепторов снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, диастолическое и систолическое давление.

Фармакокинетика у разных препаратов сильно отличается.

Взаимодействие с лекарствами. Бета-блокаторы могут усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов. Они также могут блокировать действие симпатомиметиков. Так как бета-блокаторы замедляют AV проводимость, то назначение других препаратов с подобным действием может вызывать AV блокаду.

Препараты, дозы и схемы лечения

НАДОЛОЛ (NADOLOL) — неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия, таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг и 160 мг, начальная доза 40 мг/1 раз в день, титруется до 40-80 мг/1 раз в день, средняя 40-80 мг/сут, максимальная 320 мг/сут.

ПИНДОЛОЛ (PINDOLOL) (препарат Вискен) – таблетки 5 мг и 10 мг, начальная доза 5 мг/2 раза в день, титруется по 10 мг/сутки через 3-4 недели, максимальная доза 60 мг/сут

ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL) (препарат Обзидан) – таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг и 80 мг, начальная доза 40 мг/2 раза в сутки, титруется постепенно, поддерживающая доза 120-240 мг/сут

ТИМОЛОЛ (TIMOLOL) (препарат Тимолол-Акос) – таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг, начальная доза 10 мг/2 раза в день, поддерживающая 20-40 мг/сут, доза увеличивается не ранее через 7 дней, максимальная 60 мг/сут.

АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL) (препарат Анетолол) – таблекти 25 мг, 50 мг и 100 мг, начальная доза 50 мг/1 раз в день, может быть увеличена через 1-2 нед, максимальная 100 мг/1 раз в день

БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOL) (препараты Бетак, Локрен) – таблетки 10 мг и 20 мг, начальная доза 10 мг/1 раз в день, может быть повышена до 20 мг/1 раз в день через 7-14 дней, максимальная доза 20 мг/сут

БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL) (препарат Бисопросол) – таблетки 5 мг и 10 мг, начальная доза 2,5-5 мг/1 раз в день, максимальная 20 мг/сут.

МЕТОПРОЛОЛ СУКЦИНАТ (METOPROLOL SUCCINATE) (препарат Беталок Зок) – таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг и 100 мг, начальная доза 25-100 мг/1 раз в день, может повышаться еженедельно, максимальная 400 мг/сут.

НЕБИВОЛОЛ (NEBIVOLOL) (препарат Небилет) – таблетки 5 мг, начальная доза 5 мг/1 раз в сутки, титруется с интервалом в 2 недели, максимальная 40 мг.

Терапевтическая эффективность. У больных с инфарктом миокарда в анамнезе бета-блокаторы снижают риск смерти на 25%. Так как у больных СД и инфарктом в анамнезе риск смерти повышен по сравнении с теми, у кого нет диабета, то можно ожидать, что бета-блокаторы могут быть полезны у больных диабетом.

Бета-адренергические блокаторы в меньшей степени, чем ингибиторы АПФ или БРА, снижают протеинурию. Кардиоселективные бета-1-блокаторы задерживают прогрессирование ДН, но в меньшей степени, чем ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

Однако установлено, что новейшие сосудорасширяющие альфа/бета-блокаторы, такие, как Карведилол и бета-1 селективные Небиволол, обладают более выраженным положительным эффектом на гемодинамику и функцию почек при ДН, чем метопролол в связи с их большей бета-1-блокирующей активностью.

Однако неселективные бета-блокаторы могут маскировать симпатозависимые симптомы — предвестники гипогликемии. Бета-блокаторы также предрасполагают к развитию гиперкалиемии, подавляя синтез ренина и нарушая захват калия экстраренальными тканями, и могут усиливать гипертриглицеридемию. Селективные бета-1-блокаторы предпочтительнее неселективных бета-блокаторов у больных сахарным диабетом потому, что в меньшей степени способствуют возникновению гипогликемии и гиперкалиемии.

Неселективные бета-блокаторы, не имеющие сосудорасширяющей активности (пропранолол), повышают риск развития СД2 вследствие усиления инсулинорезистентности и дислипидемии, поэтому их не следует назначать больным диабетом, особенно при риске развития СД2. Пожилые больных особенно чувствительны к побочным действиям бета-блокаторов.

Ограничения, побочные эффекты и противопоказания. Резкая отмена бета-блокаторов может привести к развитию ишемии миокарда, инфаркту миокарда, вентрикулярной аритмии или «рикошетной» гипертензии. Если планируется отмена бета-блокаторов, то она должна проведена постепенно.

У пожилых больных может развиться непредсказуемая реакция на прием бета-блокаторов. Они менее чувствительны к антигипертензивному действию этих препаратов и особенно чувствительны к побочным их действиям.

Одним их специфический побочных действий бета-блокаторов у больных сахарным диабетом является ухудшение углеводного обмена. Этот эффект зависит от дозы и продолжительности лечения и может быть дополнительным к побочному действия тиазидовых и/или петлевых диуретиков. Неселективные бета-блокаторы в большей степени нарушают углеводный обмен, чем кардиоселективные.

Кроме того, на фоне приема бета-блокаторов, в большей степени неселективных, утяжеляется гипогликемия, а также затушевываются симпато-зависимые симптомы-предвестников гипогликемии – тахикардия, сердцебиение, чувство голода, тремор и возбуждение.

Потливость является характерным побочным эффектом бета-блокаторов и она может усиливаться при проявлении симптомов гипогликемии.

Бета-блокаторы противопоказаны больным, у которых выраженная брадикардия, слабость синусового узла или выраженная AV блокада, если только у них не установлен водитель ритма, предотвращающий развитие фатальных нарушений ритмической деятельности сердца. Не следует назначать бета-блокаторы и больным с декомпенсированной систолической сердечной недостаточностью. Также противопоказаны бета-блокаторы больным с выраженными нарушениями периферического кровообращения, так как описаны отдельные случая развития гангрены.

18 комментариев к записи “Какие бета блокаторы можно при сахарном диабете

  • megan92 ()   2 недели назад
    А у кого-нибудь получилось полностью вылечить сахарный диабет?Говорят полностью излечить невозможно...
  • Дарья ()   2 недели назад
    Я тоже думала что невозможно, но прочитав эту статью, уже давно забыла про эту "неизлечимую" болезнь.
  • megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на статью!
    P.S. Я тоже из города
    ))
  • Дарья ()   12 дней назад
    megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
  • Соня 10 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  • юлек26 (Тверь)   10 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  • Ответ Редакции 10 дней назад
    Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения сахарного диабета зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
  • Соня 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  • Margo (Ульяновск)   8 дней назад
    А кто-нибудь пробовал народные методы лечения диабета? Бабушка таблеткам не доверяет, только инсулин ставит.
  • Андрей Неделю назад
    Каких только народных средств не пробовал, ничего не помогло...
  • Екатерина Неделю назад
    Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе. Не верю я больше в эти народные методы...
  • Мария 5 дней назад
    Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с сахарным диабетом говорили. Говорят что нашли способ навсегда избавиться от диабета, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного.
  • Елена (врач эндокринолог) 6 дней назад
    Действительно, на данный момент проходит программа, в которой каждый житель РФ и СНГ может полностью излечить сахарный диабет
  • александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Спасибо вам, уже приняла участие в этой программе.
  • Максим 4 дня назад
    Подскажите плз, как ставить инсулин?
  • Татьяна (Екатеринбург)   Позавчера
    В интернете полно инструкций, смысл тут спрашивать?
  • Елена (врач эндокринолог) Вчера
    Максим, аккуратнее с инсулином, это очень опасный гормон, рекомендую вам принять участие в Федеральной программе по борьбе с сахарным диабетом, в 21 веке диабет излечим!
  • Максим Сегодня
    Вот здорово! Неужели дошел прогресс и до нашей страны.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector