Янувил от сахара в крови

Торговое название: ЯНУВИЯ / JANUVIA

Международное непатентованное название: Ситаглиптин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг ситаглиптина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат неизмельченный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; натрия стеарилфумарат.
Оболочка таблетки (Опадрай® II: Розовый 85 F97191 для дозировки 25 мг; Светло-бежевый 85 F 17498 для дозировки 50 мг; Бежевый 85 F 17438 для дозировки 100 мг) содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета со слабым бежеватым оттенком, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой.
Таблетки 50 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой.
Таблетки 100 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор Дипептидилпептидазы 4.

Код АТХ: А10ВН01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
ЯНУВИЯ (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ЯНУВИЯ приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика
Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой "концентрация – время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 μМхчас при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения составил 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-субъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата ЯНУВИЯ и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ЯНУВИЯ может назначаться вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.
Выведение
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного препарата выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Открытое исследование препарата ЯНУВИЯ в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.
У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.
Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из циркуляции с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.
Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки (см. Способ применения и дозы).
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозировки препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.
Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако в следствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется

Показания к применению

Монотерапия
Препарат ЯНУВИЯ показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Комбинированная терапия
Препарат ЯНУВИЯ также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз.
Читайте также:  Диета для снижения холестерина у мужчин

Данных об использовании препарата ЯНУВИЯ в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата ЯНУВИЯ у данной категории пациентов не рекомендуется.

С осторожностью

Почечная недостаточность
Коррекция дозировки препарата ЯНУВИЯ требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).

Применение при беременности и в период лактации

Не проводилось контролируемых исследований препарата ЯНУВИЯ у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин. Препарат ЯНУВИЯ, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат ЯНУВИЯ не должен назначаться в период лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая дозировка препарата ЯНУВИЯ составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом).
ЯНУВИЯ может приниматься не зависимо от приема пищи.
В случае, если пациент пропустил прием препарата ЯНУВИЯ, он должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата ЯНУВИЯ.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но 1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза препарата ЯНУВИЯ составляет 50 мг один раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата ЯНУВИЯ составляет 25 мг один раз в сутки. Препарат ЯНУВИЯ может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пожилых пациентов.

Препарат ЯНУВИЯ в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных нежелательных явлений, были схожи с таковыми при приеме плацебо.
Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата ЯНУВИЯ в дозе 100 мг и 200 мг в сутки, но чаще чем при приеме плацебо, с частотой ≥3%: инфекция верхних дыхательных путей (ЯНУВИЯ 100 мг – 6,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (ЯНУВИЯ 100 мг – 4,5%, ЯНУВИЯ 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%), головная боль (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,6%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), артралгия (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,1%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%)
Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ, была сходна с таковой при приеме плацебо (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,2%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).
Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата ЯНУВИЯ в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за исключением более частой тошноты при приеме препарата ЯНУВИЯ в дозе 200 мг в сутки: боль в животе (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,3%, ЯНУВИЯ 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,4%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (ЯНУВИЯ 100 мг – 0,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%).
Изменения лабораторных показателей
Анализ клинических исследований препарата показал небольшое увеличение мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ в дозе 100 и 200 мг в сутки. Случаев развития подагры зарегистрировано не было.
Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы.
Отмечалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.
Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
За время лечения препаратом ЯНУВИЯ не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Передозировка

Во время клинических исследований на здоровых добровольцах, разовая доза 800 мг препарата ЯНУВИЯ в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата ЯНУВИЯ в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.
В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.
Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует CYP изоэнзимы CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данные, полученные in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.
Было отмечено легкое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата ЯНУВИЯ при совместном их применении.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax препарата ЯНУВИЯ на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата ЯНУВИЯ и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина.
Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата ЯНУВИЯ при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).
Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

Особые указания

Гипогликемия
В клинических исследованиях препарата ЯНУВИЯ в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при использовании препарата ЯНУВИЯ была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата ЯНУВИЯ в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.
Применение у лиц пожилого возраста.
В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата ЯНУВИЯ у пожилых (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.
Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).

Влияние на способность управления автотранспортом и работы с механизмами.

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управления автомобилем или сложными механизмами.

Форма выпуска

По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Фирма-производитель
«Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.
(адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands)

Представительство компании в России:
«Мерк Шарп и Доум ИДЕА, Инк.».
121059 Россия, Москва, Площадь Европы 2,

Описание актуально на 27.03.2015

  • Латинское название: Januvia
  • Код АТХ: A10BH01
  • Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
  • Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)
Читайте также:  Филе индейки в белом вине

Состав

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Форма выпуска

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

Фармакокинетика

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Показания к применению

  • В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
  • Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • беременность и лактация;
  • диабетический кетоацидоз;
  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Янувия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Передозировка

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги

Аналоги Янувии: Гальвус, Комбоглиза XR, Несина, Онглиза, Тражента.

Детям

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Отзывы о Янувии

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувии, где купить

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России 2180-2700 рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

Сахарный диабет второго типа составляет 90% всех видов диабета. С одной стороны – инсулинорезистентность мешает клеткам нормально реагировать на инсулин. С другой стороны – дисфункция β-клеток: от нарушения пластичности до полной гибели, а у диабетиков их объем сокращается на 63% (у худых – наполовину меньше). Все это не позволяет организму восполнять потребности в гормоне в полной мере, чтобы преодолеть инсулинорезистентность.

Чтобы разорвать этот порочный круг, разработано немало лекарств для гликемического контроля. Бигуаниды и тиазолидиндионы борются с инсулинорезистентностью, производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют синтез эндогенного инсулина, Акарбоза и Глюкобай блокируют всасывание глюкозы в кишечнике, но, помимо эффективности, есть еще и вопрос безопасности. В частности, многие из них негативно влияют на массу тела, в то время как ожирение является ключевой причиной СД 2-го типа.

Медикаменты последнего поколения – это лекарства инкретинового ряда. Ингибитор ДПП-4 Янувия (международное название – Ситаглиптин, Januvia, Sitagliptin) в этом плане нейтрален – уменьшает аппетит, а со временем – и вес, и это не единственное его преимущество.

За 10 лет клинической практики накоплена достаточная доказательная база его эффективности.

Лекарственная форма и состав

Инкретиномиметик Янувия, фото которого представлено в этом разделе, разработан на основе ситаглиптина, представленного в форме фосфата моногидрата. Используют в таблетках различной дозировки и наполнители: магний, микрокристаллическую целлюлозу, натрий, гидрофосфат кальция.

Диабетики могут различать дозировку медикамента и по цвету: с минимальной дозой – розовые, с максимальной – бежевые. В зависимости от массы, таблетки промаркированы: «221» – доза 25 мг, «112» – 50 мг, «277» – 100 мг. Расфасовано лекарство в контурную ячейковую упаковку. В каждой коробке блистеров может быть несколько.

При температурном режиме до 30º С лекарство можно хранить в пределах гарантийного срока (до года).

Как работает Янувия

Синтетический гипогликемический препарат относят к группе инкретиномиметиков, ингибирующих ДПП-4. Регулярное применение Янувии увеличивает выработку инкретинов, стимулирует их активность. Увеличивается продукция эндогенного инсулина, подавляется синтез глюкагона в печени.

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Читайте также:  Манинил и метформин совместимость приема

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике:

Кому показан препарат

Янувию назначают при СД 2-го типа на разных этапах управления болезнью.

При сочетании с альтернативными гипогликемическими препаратами Янувию прописывают:

  • В дополнение к Метформину, если модификация образа жизни не принесла ожидаемых результатов;
  • Вместе с производными группы сульфонилмочевины – Эуглюканом, Даонилом, Диабетоном, Амарилом, если предыдущая терапия оказалась недостаточно эффективной или больной не переносит Метформин;
  • Параллельно с тиазолидиндионами – Пиоглитазаном, Розиглитазоном, если такие комбинации целесообразны.

В тройной терапии Янувию сочетают:

  • С Метформином, производными сульфонилмочевины, низкоуглеводным питанием и физическими нагрузками, если без Янувии не удалось достичь 100%-го контроля гликемии;
  • Одновременно с Метформином и тиазолидиндионами – антагонистами PPARy, если другие алгоритмы управления заболеванием оказались недостаточно эффективными.

Возможно применение Янувии в дополнение к инсулинотерапии, если медикамент решает проблему инсулинорезистентности.

Кому не назначают ситаглиптин

При СД 1-го типа и аллергии на ингредиенты формулы Янувия противопоказана. Не назначают препарат:

  1. Беременным и кормящим мамам;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. В детском возрасте.

Пациентам с почечными патологиями при назначении Янувии должно быть повышенное внимание. При тяжелой форме лучше выбрать для лечения аналоги. Больные на гемодиализе также находятся под постоянным наблюдением.

Вероятность осложнений

При передозировке, повышенной чувствительности, неудачно подобранной схеме лечения могут проявляться нежелательные последствия в виде обострения уже существующих сопутствующих болезней или развития новых. Возможны такие явления и в результате взаимодействия комплекса препаратов, которые получает диабетик.

Среди осложнений СД различают острую форму (диабетический кетоацидоз, прекома и гликемическая кома) и хроническую – ангиопатию, невропатию, ретинопатию, нефропатию, энцефалопатию и др. Ретинопатия – ведущая причина слепоты у диабетиков: в США – 24 тысячи новых случаев ежегодно. Нефропатия – главная предпосылка почечной недостаточности – 44% случаев в год, нейропатия – основная причина нетравматических ампутаций конечностей (60% новых случаев в год).

При несоблюдении рекомендаций врача относительно дозировки и времени приема возможны диспепсические расстройства и нарушения ритма дефекации.

Из других побочных последствий чаще всего встречается ослабление иммунитета, сопровождаемое инфекциями дыхательных путей.

О препарате Янувия в отзывах диабетики жалуются на головные боли и перепады кровяного давления. В анализах может быть немного повышен показатель лейкоцитов, но критическим такой уровень медики не считают. Достоверно не установлена связь приема препарата с развитием панкреатита.

При продолжительном употреблении ситаглиптина возможны нарушения со стороны сердца, сосудов, кроветворения. Диабетик должен быть проинформирован о необходимости визита к врачу при изменении кровяного давления или сердечного ритма на фоне приема Янувии.

Случаев привыкания к медикаменту в клинической практике не зафиксировано, при недостаточной модификации образа жизни возможна лишь низкая его эффективность.

Случаи передозировки

Янувия – серьезное лекарство, и неукоснительное соблюдение рекомендаций эндокринолога – главное условие его эффективности. Стартовая безопасная норма ситаглиптина – 80 мг.

Исследования по изучению последствий передозировки проводились при десятикратном увеличении этой дозы.

Если развивается гипогликемический приступ, пострадавший жалуется на головную боль, слабость, наблюдаются диспепсические расстройства, ухудшение самочувствия, надо промыть желудок, дать больному абсорбирующие препараты. В больнице диабетику будет проведена симптоматическая терапия.Случаи передозировки фиксируются крайне редко. Обычно это связано с индивидуальной непереносимостью или последствиями воздействия других препаратов, применяемых в комплексном лечении.

Гемодиализ Янувии малоэффективен. За 4 часа, пока длилась процедура, после употребления разовой дозы вышло лишь 13% лекарства.

Возможности Янувии при комплексном лечении

Ситаглиптин не угнетает активность Симвастатина, Варфарина, Метформина, Розиглитазона. Янувию могут применять женщины, регулярно использующие оральные контрацептивы. Параллельное назначение с Диоксином немного усиливает возможности последнего, но корректировки дозы такие изменения не требуют.

Можно использовать Янувию в комбинации с циклоспорином или ингибиторами (типа Кетоконазола). Воздействие ситаглиптина в этих случаях не критическое и не меняет условий приема лекарств.

Рекомендации по применению

Для лекарства Янувия инструкция по применению составлена достаточно подробно, и изучить ее надо до начала курса лечения.

Если время приема пропущено, лекарство надо выпить при первом удобном случае. Удваивать норму при этом опасно, так как между дозами должен быть суточный промежуток времени.

Стандартная доза Янувии – 100 мг/сут. При почечных патологиях легкой и средней степени тяжести назначают 50 мг/сут., если болезнь прогрессирует и переходит в тяжелую форму, норму корректируют до 25 мг/сут. Если лекарство используется в комплексе с другими сахаропонижающим средствами, во избежание гипогликемии дозы инсулина или таблеток надо уменьшить.

При необходимости проводят диализ, назначая при этом минимальную дозу. Время приема Янувии ко времени проведения процедуры не привязано. В зрелом (от 65 лет) возрасте диабетики могут использовать лекарство без дополнительных ограничений, если нет еще осложнений со стороны почек. В последнем случае требуется коррекция дозы.

Особые рекомендации

Янувию можно приобрести в аптечной сети только по рецепту. Гипогликемия, согласно проведенным исследованиям, при комплексном лечении встречается не чаще, чем при употреблении плацебо. Влияние на организм Янувии на фоне высоких доз инсулина не изучалось, поэтому больные ограничиваются гипогликемическим контролем.

Негативное воздействие препарата на возможности управления транспортом или сложными механизмами не зафиксировано, так как активно действующий компонент центральную нервную систему не угнетает.

Гиперчувствительность при приеме Янувии может выражаться в виде анафилактического шока. У пострадавшего отекает лицо, появляются высыпания на коже. В крайних случаях наблюдается отек Квинке. При подобных симптомах прием медикамента немедленно прекращают и обращаются за медицинской помощью.

Янувию в комплексной терапии используют при отсутствии желаемых результатов после приема Метформина и модификации образа жизни. Можно применять лекарство и при переходе на инсулин.

Отзывы о Янувии

При прогрессирующей форме СД 2-го типа без сахароснижающих таблеток мало кому удается избежать глюкозотоксичности.

Важно еще и найти свое лекарство, которое поможет управлять хронической болезнью, не добавляя диабетику новых проблем.

Выбирая подходящий гипогликемический препарат для интервенции диабета, специалисты обращают внимание на гликемические и негликемические возможности. В первом случае – это снижение гликированного гемоглобина, риск гипогликемий, секреция инсулина, профиль безопасности. Во втором – изменение массы тела, КВ факторы риска, переносимость, профиль безопасности, доступность, цена, простота применения.

О препарате Янувия отзывы врачей оптимистичные: тощаковая гликемия близка к норме, постпрандиальный уровень глюкозы при соблюдении диеты не превышает допустимых пределов, интенсивных перепадов сахаров не наблюдается, препарат безопасный и эффективный и полностью отвечает обозначенным критериям. Мнение профессора А.С. Аметова, зав. кафедрой эндокринологии и диабетологии ГБОУ ДПО РМАПО Минздрава РФ, о возможностях ситаглиптина смотрите на видео:

Отзывы пациентов, принимающих Янувию, неоднозначны.

А.И. На Метформине я уже 3 года, последние анализы врачу не понравились, назначил дополнительно Янувию. Пью по одной таблетке уже месяц. Доктор сказал, что можно пить в любое время, но мне удобно с утра. Да и работать лекарство должно, прежде всего, днем, когда нагрузка на организм максимальная. Побочных симптомов не заметила, сахар пока держит.

Т.О. Важным аргументом в экспериментах над моим здоровьем является стоимость лечения. На Янувию цена – не самая бюджетная: 28 таблеток по 100 мг я купил за 1675 руб. Хватило мне такого запаса на месяц. Лекарство эффективное, сахар в норме, но мне и другие таблетки покупать надо, поэтому с учетом моей пенсии буду просить у доктора замену. Может, кто подскажет дешевый аналог?

Сравнительная характеристика аналогов Янувии

Если сравнивать медикаменты по коду АТХ 4, то вместо Янувии можно выбрать аналоги:

  • Онглизу с активным компонентом саксаглиптином;
  • Галвус, разработанный на основе вилдаглиптина;
  • Галвус Мет – вилдаглиптин в комбинации с метформином;
  • Траженту с действующим веществом линаглиптином;
  • Комбоглиз Пролонг – на базе метформина и саксаглиптина;
  • Несину с активным ингредиентом алоглиптин.

Механизм влияния у лекарств идентичен: подавляют аппетит, не угнетают ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Если сравнивать с Янувией аналоги по стоимости, то можно найти и дешевле: за 30 таблеток Галвус Мета с такой же дозировкой надо заплатить 1448 руб., за 28 штук Галвуса – 841 руб. Онлиза обойдется дороже: 1978 руб за 30 шт. В таком же ценовом сегменте и Тражента: 1866 руб. за 30 таблеток. Самым дорогим в указанном списке будет Комбоглиз Пролонг: 2863 руб. за 30 шт.

Если не удалось добиться хотя бы частичной компенсации стоимости дорогих противодиабетических лекарств, можно выбрать с доктором приемлемый вариант.

Сегодня СД 2-го типа – не помеха для полноценной жизни. Диабетикам доступны новейшие лекарства разного способа воздействия, медицинские портативные приборы для введения препаратов и самоконтроля гликемии. В медучреждениях, санаториях созданы школы диабетиков, в интернете есть вся необходимая справочная информация.

Является ли Янувия новой модной таблеткой для лечения СД 2-го типа или научно обоснованной необходимостью.

18 комментариев к записи “Янувил от сахара в крови

  • megan92 ()   2 недели назад
    А у кого-нибудь получилось полностью вылечить сахарный диабет?Говорят полностью излечить невозможно...
  • Дарья ()   2 недели назад
    Я тоже думала что невозможно, но прочитав эту статью, уже давно забыла про эту "неизлечимую" болезнь.
  • megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на статью!
    P.S. Я тоже из города
    ))
  • Дарья ()   12 дней назад
    megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
  • Соня 10 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  • юлек26 (Тверь)   10 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  • Ответ Редакции 10 дней назад
    Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения сахарного диабета зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
  • Соня 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  • Margo (Ульяновск)   8 дней назад
    А кто-нибудь пробовал народные методы лечения диабета? Бабушка таблеткам не доверяет, только инсулин ставит.
  • Андрей Неделю назад
    Каких только народных средств не пробовал, ничего не помогло...
  • Екатерина Неделю назад
    Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе. Не верю я больше в эти народные методы...
  • Мария 5 дней назад
    Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с сахарным диабетом говорили. Говорят что нашли способ навсегда избавиться от диабета, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного.
  • Елена (врач эндокринолог) 6 дней назад
    Действительно, на данный момент проходит программа, в которой каждый житель РФ и СНГ может полностью излечить сахарный диабет
  • александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Спасибо вам, уже приняла участие в этой программе.
  • Максим 4 дня назад
    Подскажите плз, как ставить инсулин?
  • Татьяна (Екатеринбург)   Позавчера
    В интернете полно инструкций, смысл тут спрашивать?
  • Елена (врач эндокринолог) Вчера
    Максим, аккуратнее с инсулином, это очень опасный гормон, рекомендую вам принять участие в Федеральной программе по борьбе с сахарным диабетом, в 21 веке диабет излечим!
  • Максим Сегодня
    Вот здорово! Неужели дошел прогресс и до нашей страны.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector