Что значит диуретическое действие препарата

Содержание

Диуре́тики (от греч. διούρησις — мочеиспускание; мочегонные средства [1] ) — средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и, таким образом, уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Диуретики, снижающие реабсорбцию натрия, повышающие натрийурез, называют салуретиками.

Применяют мочегонные средства преимущественно при артериальной гипертензии и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, сопровождающихся отёками — но далеко не при всех заболеваниях с отёками, и только по назначению врача. Врач назначает их при отсутствии противопоказаний при патологиях (особенно при хронической сердечной недостаточности) в тех случаях, когда у больного имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). Выведение натрия из организма сопровождается спадом отёков. Поэтому наибольшее значение имеют те диуретики, которые повышают, прежде всего, натрийурез и хлорурез (салуретики — от латинского названия поваренной соли).

Натриуретиками называют мочегонные средства, вызывающие особенно сильное выделение ионов натрия. По действию мочегонные средства подразделяют на ренальные (то есть действующие непосредственно на почки), дающие наибольший эффект, и экстраренальные, то есть оказывающие мочегонное действие опосредованно, через другие системы организма. Ренальные диуретики также оказывают действие на другие системы организма.

Содержание

Классификация диуретиков [ править | править код ]

Ренальные мочегонные средства [ править | править код ]

Механизм действия ренальных мочегонных средств объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов, и угнетением реабсорбции в концевых канальцах, что ведёт к значительному увеличению выведения ионов натрия, хлора, калия. К ренальным относят:

  • ртутные мочегонные средства — меркузал, промеран, новурит;
  • ингибиторы карбоангидразы — диакарб, дихлорфенамид (диранид), являющиеся производными сульфонамида, усиливающие выделение из организма бикарбоната (уменьшается щелочной резерв крови; может развиваться ацидоз);
  • производные бензотиадиазина, сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот — дихлотиазид (гипотиазид), фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит) — сильнейшие мочегонные средства, резко увеличивающие выведение натрия, оказывающие также гипотензивное действие;
  • производные пиримидина и птеридина — аллацил и триамтерен (птерофен), угнетающие канальцевую реабсорбцию ионов натрия и хлора и не влияющие на выделение калия;
  • антагонисты альдостерона — спиронолактон (альдактон, верошпирон), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и мочевины.

Экстраренальные мочегонные средства [ править | править код ]

Экстраренальные мочегонные средства в зависимости от механизма действия разделяют на

  • осмотические — калия ацетат, маннитол, мочевина, которые выделяются почками и увлекают с собой воду, экскретируют натрий и хлор пропорционально увеличению объёма мочи и применяются для снижения внутричерепного давления и уменьшения отёка мозга;
  • кислотообразующие — хлорид аммония, хлорид кальция и другие, действие которых связано с превращениями катионов (ион аммония в печени превращается в мочевину, ион кальция осаждается в кишечнике в форме фосфата или карбоната, ионы хлора в избытке оказываются в плазме крови и экскретируются почками вместе с натрием)

В качестве мочегонных средств иногда применяют экстракты и настои из растений: лист толокнянки (настой, отвар), трава хвоща полевого (отвар, жидкий экстракт), лист ортосифона (настой).

Для применения в клинической практике имеют важное значение классификации, подразделяющие мочегонные средства по силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия.

I. Мощные, или сильно действующие («потолочные») диуретики [ править | править код ]

ТОРАСЕМИД-Torasemidum-(р-р 5 мг/мл в амп. по 4 мл в таб.5-10 мг:)) — петлевой диуретик. Максимальное действие в течение первых двух часов, эффект сохраняется до 18 часов. Нормализует нарушения электролитного баланса. Торасемид имеет длительный период полувыведения, уменьшает синтез тромбоксана, тем самым обеспечивая профилактику вазоспазма; не влияет на экскрецию K, Mg, Сa. В дозе 2,5 мг-5 мг используется как антигипертензивный препарат.

ДИУВЕР (торасемид) выпускается в таблетках 5 мг или 10 мг. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Показания к применению препарата:

1. Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, лёгких и почек.

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приёма препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

ФУРОСЕМИД (Furosemidum; в таб. по 0, 04; 1 % раствор в амп. по 2 мл) — считается петлевым диуретиком, так как диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем её отделе. В последнее время всё реже используется из-за ряда побочных эффектов-синдрома рикошета, гипокалиемии, алкалоза, остеопороза.

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit; в таб. по 0, 05; 0, 1).

Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20 %, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида связывают с тем, что он существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Фуросемид умеренно (в два раза) увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени кальция и магния. Этакриновая кислота имеет те же показания к применению, что и фуросемид, за исключением гипертонической болезни, так как она непригодна для длительного применения.

При приёме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При внутривенном введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1,5-3 часов.

Одной из наиболее часто встречающихся нежелательных реакций является гипокалиемия, которая сопровождается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений. Этому способствует также и развитие гипохлоремического алкалоза, хотя данный эффект особого значения не имеет, поскольку действие данных препаратов не зависит от реакции среды.

II. Диуретики средней силы действия [ править | править код ]

производные бензотиа диазина (тиазидные диуретики) — дихлотиазид, политиазид;

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 6-10 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним. Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном диабете, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

Достоинства тиазидных диуретиков:

  • Достаточная активность действия;
  • Действуют достаточно быстро (через 1 час);
  • Действуют достаточно долго (до 10-12 часов);
  • Не вызывают выраженных изменений в кислотно-основном состоянии.

Недостатки тиазидных диуретиков:

  • Так как препараты этой группы действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию. По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния необходимы для поступления калия внутрь клетки.
  • Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой кислоты, что может спровоцировать артралгии у больного с подагрой.
  • Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных сахарным дабетом может привести к обострению заболевания.
  • Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
  • Редкое, но опасное осложнение — развитие панкреатита, поражения ЦНС.

Показания к применению:

  • Наиболее широко используется при хронических отёках, связанных с хронической сердечной недостаточностью, патологией печени цирроз, почек (нефротический синдром).
  • При комплексном лечении больных с гипертонической болезнью.
  • При глаукоме.
  • При несахарном диабете (снижается объём циркулирующей крови, следовательно, снижается чувство жажды).
  • При идиопатической кальциурии и оксалатных камнях.
  • При отечном синдроме новорожденных.

III. Калийсберегающие диуретики [ править | править код ]

Антагонисты альдостерона [ править | править код ]

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0, 025) — слабый калийсберегающий диуретик. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно — через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3 %. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

Читайте также:  Как написать письмо главному врачу с просьбой

Показания к применению:

  • Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона — опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.
  • При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме.
  • В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.
  • Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).
  • Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.
  • Спиронолактон назначают также для усиления кардиотонического действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).
  • Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).
  • При длительном использовании совместно с препаратами калия — гиперкалиемия.
  • Сонливость, головные боли, кожные сыпи.
  • Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение):
  • у мужчин может возникнуть гинекомастия;
  • у женщин — вирилизация и нарушения менструального цикла.
  • Тромбоцитопения.
  • Блокаторы Na каналов [ править | править код ]

    Триамтерен, амилорид по силе действия слабые диуретики.

    ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 — 4 часа, продолжительность эффекта — 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

    АМИЛОРИД (таб. по 5 мг).

    IV. Ингибиторы карбоангидразы [ править | править код ]

    Диакарб как мочегонное средство также относится к слабым диуретикам.

    ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0,25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении — через 30-60 минут, в течение 3-4 часов). Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода — в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.

    Снижение активности КАГ при применении диакарба происходит в проксимальных отделах нефрона, что приводит к снижению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Это обусловливает снижение поступления в кровь гидрокарбонат-аниона, служащего для пополнения щелочного резерва крови, и поступления в мочу иона водорода, обменивающегося на ион натрия. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора меняется мало. Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведёт к гипокалиемии. Снижение активности КАГ диакарбом в эндотелиальных клетках, клетках хориоидального сплетения, ведёт к снижению секреции и улучшению оттока спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления. Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы. Обмен натрия на калий ведёт к тому, что этот диуретик, являясь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3 %), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.

    Показания к применению:

    • При лечении больных с острым приступом глаукомы (можно в/в).
    • Черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления.
    • При некоторых формах малых приступов эпилепсии.
    • В сочетании с петлевыми диуретиками для профилактики или устранения метаболического алкалоза.
    • При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи.
    • При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения её в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.
    • Для профилактики высотной болезни.

    Диакарб назначают по 0,25 — 1 таблетке на 1 приём в сутки ежедневно в течение 3 — 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.

    Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырёх групп называют салуретиками.

    V Осмотические диуретики [ править | править код ]

    Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуретики

    МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum) — шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15 % раствора. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит её за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма маннитол — почти самый сильный препарат.

    Показания к применению:

    • Предупреждение развития или ликвидация отёка мозга (шок, опухоль мозга, абсцесс) является наиболее распространённым показанием.
    • Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отёке лёгких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отёке гортани.
    • При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.
    • При остром приступе глаукомы.
    • Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжёлых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

    Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отёков.

    Диуретики представляют собой традиционную группу лекарственных средств, широко применяющуюся для лечения артериальной гипертензии(АГ). Наибольшей популярностью они пользуются в США и других англоязычных странах. Впечатляющие достижения в лечении АГ были продемонстрированы в крупных рандомизированных исследованиях, в которых диуретики являлись основой или существенным дополнением многолетней гипотензивной терапии. Отношение к диуретикам в настоящее время весьма неоднозначно. Многие специалисты продолжают считать их, наряду с бета-блокаторами, гипотензивными средствами первого ряда. Другие рассматривают диуретики как одну из равноценных групп гипотензивных средств. Третьи склонны считать их средствами вчерашнего дня. Наряду с несомненными достоинствами — выраженным гипотензивным эффектом, легкостью дозирования, низкой стоимостью, многие диуретики обладают и рядом недостатков, связанных с нарушением баланса электролитов, метаболизма липидов и углеводов и активацией САС.

    Классификация

    Известны три группы диуретиков, отличающихся по химической структуре и локализации действия в нефроне:

    • тиазидные;
    • петлевые;
    • калийсберегающие диуретики.

    Фармакологический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков реализуется на уровне дистальных канальцев, петлевых диуретиков — на уровне восходящей части петли Генле, калийсберегающих — в наиболее удаленных отделах дистальных канальцев.

    Все диуретики, кроме спиронолактона, «работают» на поверхности, обращенной в просвет нефрона. Поскольку диуретики циркулируют в крови в связанном с белками виде, они не проходят через гломерулярный фильтр, а достигают мест своего действия путем активной секреции эпителием соответствующих отделов нефрона. Неспособность почечного эпителия к секреции той или иной группы диуретиков при некоторых патологических состояниях (например, при ацидозе) приобретает первостепенное значение и предопределяет их выбор.

    Механизм действия

    Антигипертензивный эффект диуретиков определяется натрийуретическим и собственно диуретическим действием. Данные группы диуретиков имеют различные показания к назначению. Средствами выбора при терапии неосложненной АГ являются диуретики тиазидного ряда. Петлевые мочегонные средства при гипертонии используют только у больных с сопутствующей хронической почечной недостаточностью(ХПН) или недостаточностью кровообращения. Калийсберегающие соединения самостоятельного значения не имеют и применяются только в сочетании с петлевыми или тиазидными диуретиками.

    Механизм действия и профиль побочных эффектов тиазидных и петлевых диуретиков одинаковы и будут рассмотрены совместно. Антигипертензивный эффект диуретиков возникает в начале терапии, постепенно усиливается и достигает максимума через 24 нед систематического приема. В первые дни лечения снижение АД обусловлено уменьшением объема плазмы и сердечного выброса. Затем объем плазмы крови несколько возрастает (не достигая, однако, исходного уровня), практически нормализуется и сердечный выброс. Антигипертензивный эффект при этом усиливается, что связано с уменьшением ОПСС. Его причиной является, как полагают, снижение содержания натрия в стенке сосуда, из-за чего уменьшается ее реактивность в ответ на прессорные воздействия. Таким образом, диуретики можно отнести (конечно, весьма условно) к сосудорасширяющим со своеобразным механизмом действия. Непременным условием этой вазодилатации является стабильное поддержание несколько уменьшенного объема плазмы крови. Неизбежным следствием этого уменьшения является активация РААС и повышение тонуса САС. Активация этих нейрогуморальных прессорных механизмов ограничивает эффективность диуретиков и лежит в основе таких побочных эффектов, как гипокалиемия, гиперлипидемия, нарушение толерантности к углеводам.

    Побочные эффекты

    Побочные эффекты диуретиков весьма многочисленны и могут иметь важное клиническое значение. Общеизвестным побочным эффектом является гипокалиемия. Она обусловлена рефлекторной активацией РААС, а именно увеличением секреции альдостерона. Гипокалиемией считается уменьшение концентрации К+ в плазме крови менее 3,7 ммоль/л. Не исключено, однако, что и менее значительное снижение К+ потенциально неблагоприятно.

    Читайте также:  Что исключить из питания при сахарном диабете

    Симптомами гипокалиемии являются мышечная слабость, вплоть до парезов, полиурия, тонические судороги, а также аритмогенный эффект, сопряженный с риском внезапной смерти. Реальная возможность развития гипокалиемии существует у всех больных, принимающих диуретики, что вынуждает определять уровень К+ в крови до начала лечения диуретиками и периодически его контролировать. Одной из мер профилактики гипокалиемии при терапии диуретиками является ограничение потребления поваренной соли. Классической рекомендацией остается потребление продуктов, богатых калием. Сохраняет определенное значение и прием калия в капсулах. Одна из наилучших мер профилактики гипокалиемии состоит в применение минимальных эффективных доз диуретиков. Вероятность гипокалиемии и других побочных явлений диуретиков значительно уменьшаются при их сочетании с ингибиторами АПФ или с калийсберегающими препаратами.

    Примерно у половины больных с гипокалиемией имеет место также и гипомагниемия (уровень магния менее 1,2 мэкв/л), способствующая возникновению аритмий. Важно отметить, что в ряде случаев гипокалиемию не удается устранить без коррекции дефицита магния. С этой целью назначают окись магния по 200—400 мг в день.

    Диуретики индуцируют гиперурикемию за счет увеличения реабсорбции мочевой кислоты. Эта проблема весьма актуальна, поскольку и без назначения диуретиков уровень мочевой кислоты повышен примерно у 25 % больных. Назначение диуретиков больным с гиперурикемией нежелательно, а при подагре — противопоказано. Бессимптомное, умеренно выраженное повышение содержания мочевой кислоты не требует отмены диуретиков.

    Терапия диуретиками может вызвать неблагоприятные изменения состава липидов: повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Содержание липопротеидов высокой плотности не изменяется. Механизм этого эффекта диуретиков неясен. Ряд исследователей полагает, что гиперлипидемический эффект диуретиков коррелирует с гипокалиемией и не развивается при ее эффективной профилактике.

    Прием диуретиков приводит к повышению уровня глюкозы крови натощак и после сахарной нагрузки, а также к развитию резистентности к инсулину. Поэтому диуретики не назначают больным СД.

    Постуральная гипотензия (резкое снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) возникает у 5—10 % больных, принимающих диуретики, особенно в пожилом возрасте. Этот эффект обусловлен относительной гиповолемией и снижением сердечного выброса.

    Тиазидные диуретики

    К тиазидным диуретикам относят соединения, имеющие циклическую тиазидную группу. Не имеющие этой группы нетиазидные сульфаниламиды весьма близки к тиазидным диуретикам и будут рассмотрены сними совместно. Тиазидные диуретики стали применять в качестве гипотензивных средств в конце 50-х годов прошлого века. За этот период произошел радикальный пересмотр представлений об их эффективных дозировках. Так, если 30 лет назад оптимальной суточной дозой наиболее популярного тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида считали 200 мг, то в настоящее время — 12,5—25 мг.

    Кривая зависимости доза—эффект тиазидных диуретиков имеет пологий наклон — при увеличении дозы гипотензивное действие нарастает в минимальной степени, а риск побочных эффектов значительно увеличивается. Форсирование диуреза лишено смысла, поскольку для оптимального снижения АД важно обеспечить относительно небольшое, но стабильное уменьшение объема циркулирующей крови.

    При лечении АГ широко используют комбинации тиазидных диуретиков с другими препаратами — (бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами. В то же время, сочетание диуретиков с антагонистами кальция не очень эффективно, поскольку последние сами обладают некоторым натрийуретическим действием.

    Основными причинами рефрактерности к тиазидным диуретикам являются чрезмерное потребление поваренной соли и ХПН. Образующиеся при почечной недостаточности в избыточном количестве кислые метаболиты (молочная и пировиноградная кислоты) конкурируют с тиазидными диуретиками, являющимися слабыми кислотами, за общие пути секреции в эпителии почечных канальцев.

    На фармацевтическом рынке появился диуретик ксипамид (аквафор), структурно сходный с тиазидами. За рубежом аквафор хорошо изучен и в течение 25 лет применяется в клинической практике. Механизм действия аквафора состоит в подавлении реабсорбции натрия в начальном участке дистального канальца, однако, в отличие от тиазидов, точкой приложения аквафора является перитубулярная часть нефрона. Это свойство обеспечивает сохранение эффективности аквафора при почечной недостаточности, когда тиазидные диуретики не действуют. При приеме внутрь аквафор быстро всасывается, пик концентрации достигается через 1 ч, период полувыведения составляет 7—9 ч. Диуретический эффект аквафора достигает максимума между 3 и 6 ч, а натрийуретический эффект продолжается 12—24 ч. При лечении АГ препарат назначают по 5—10 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект аквафора сохраняется у больных с сопутствующей недостаточностью кровообращения. При отечном синдроме доза аквафора может быть увеличена до 40 мг в сутки. Показано, что препарат эффективен у больных с хронической недостаточностью кровообращения, а также ХПН, рефрактерных к тиазидным и петлевым диуретикам.

    Особое место среди препаратов данного ряда занимает тиазидоподобный диуретик индапамид (арифон). Благодаря наличию циклической индолиновой группы арифон снижает ОПСС в большей степени, чем другие диуретики. Гипотензивный эффект арифона наблюдается на фоне сравнительно слабого диуретического действия и минимального изменения баланса электролитов. Поэтому гемодинамические и метаболические побочные эффекты, свойственные тиазидным диуретикам и близким к ним сульфаниламидам, при терапии арифоном практически отсутствуют или выражены незначительно. Арифон не влияет на сердечный выброс, почечный кровоток и уровень гломерулярной фильтрации, не нарушает толерантность к углеводам и липидный состав крови. По эффективности арифон не уступает другим гипотензивным препаратам и его можно назначать широкому кругу больных, в том числе пациентам с сопутствующим СД и гиперлипопротеидемией. Арифон выгодно отличается от тиазидных диуретиков четко документированной способностью вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Период полувыведения арифона составляет около 14 ч, благодаря чему он обладает пролонгированным гипотензивным эффектом. Терапия арифоном обеспечивает контроль уровня АД в течение 24 ч, в том числе в ранние утренние часы. Арифон назначают в стандартной дозировке — по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в день.

    Петлевые диуретики

    К петлевым диуретикам относят три препарата — фуросемид, этакриновая кислота и буметанид. Петлевые диуретики обладают мощным салуретическим эффектом, обусловленным блокадой Ма2+/К+/Сl- котранспортной системы в восходящей части петли Генле. Основным показанием к их назначению при АГ является сопутствующая почечная недостаточность, при которой тиазидные диуретики неэффективны. Назначение петлевых диуретиков больным с неосложненной АГ лишено смысла в связи с кратковременностью их действия и токсичностью. Все свойственные тиазидным диуретикам побочные эффекты присущи в не меньшей степени и петлевым диуретикам, которые обладают также и ототоксическим эффектом.

    Наиболее популярный препарат из группы петлевых диуретиков — фуросемид обладает мощным, но кратковременным (4—6 ч) действием, поэтому его следует принимать два раза в день. При АГ с ХПН дозу фуросемида подбирают индивидуально, по правилу удвоения доз (40, 80, 160, 320 мг).

    Калийсберегающие диуретики

    Эту группу препаратов составляют спиронолактон (верошпирон), амилорид и триамтерен, имеющие при АГ сугубо вспомогательное значение. Триамтерен и амилорид являются прямыми ингибиторами секреции калия в дистальных канальцах и обладают весьма слабым диуретическим и гипотензивным эффектом. Их применяют в сочетании с тиазидными диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Врачам хорошо знаком препарат триампур (сочетание 25 мг гипотиазида и 50 мг триамтерена). Менее известен препарат модуретик, содержащий 50 мг гипотиазида и 5 мг амилорида. Триамтерен и амилорид противопоказаны при ХПН из-за высокого риска развития гиперкалиемии. Известно, что совместный прием триамтерена и индометацина может вызвать обратимую острую почечную недостаточность. При терапии амилоридом изредка возникают такие побочные эффекты, как тошнота, флатуленция, кожная сыпь.

    Механизм действия спиронолактона заключается в конкурентном антагонизме с альдостероном, структурным аналогом которого он является. В достаточно высоких дозах (по 100 мг в день) спиронолактон обладает выраженным диуретическим и гипотензивным эффектом. Однако самостоятельного значения при лечении АГ спиронолактон не имеет, поскольку его длительный прием часто сопровождается развитием гормональных побочных эффектов (гинекомастии у мужчин и аменореи у женщин). При приеме более низких доз (50 мг в день) частота побочных эффектов снижается, однако при этом существенно ослабевает и диуретический, и гипотензивный эффекты.

    Какие диуретики в настоящее время применяются для лечения больных с гипертензией?

    Основными препаратами этого класса при лечении АГ являются тиазиды и тиазидоподобные диуретики. К наиболее часто применяемым препаратам относятся гидрохлортиазид, хлорталидон и индапамид (Арифон-ретард).

    Тиазидные диуретики могут применяться у широкого спектра больных, как с неосложненной, так и с осложненной АГ. Клинические ситуации, в которых применение диуретиков предпочтительнее:

    • Сердечная недостаточность
    • ИБС
    • Сахарный диабет
    • Систолическая гипертензия
    • Профилактика повторных инсультов
    • Постменопауза
    • Цереброваскулярные заболевания
    • Пожилой возраст
    • Черная раса

    Потивопоказанием к применению тиазидов считается только беременность и гипокалиемия. Осторожность требуется при использовании у больных с подагрой, дислипидемиями, сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.

    Какой препарат из этой группы является лучшим?

    В настоящее время понятен и обоснован значительный интерес к антигипертензивному диуретику, который обладает слабым диуретическим эффектом и выраженным вазопротекторным действием — Арифону-ретард (индапамид). Метаболические опасения в отношении тиазидовых диуретиков, не касаются Арифона-ретард, который в уменьшенной до 1,5 мг дозе не ухудшает параметров липидного и углеводного обмена и поэтому является более предпочтительным при выборе диуретика. Для пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом применение Арифона-ретард для комбинированного лечения является необходимостью, учитывая очень низкий целевой уровень снижения АД (130/80) и метаболическую нейтральность.

    Диуретики или мочегонные средства достаточно часто используются для лечения различных патологических состояний, спровоцированных излишним скоплением жидкости в организме. Их действие основывается на замедлении всасывания солей и воды в почечных канальцах, за счет чего увеличивается количество мочи и скорость ее вывода. Диуретики – это большой список препаратов, помогающих уменьшить содержание жидкости в тканях и снять отеки при различных заболеваниях, в то числе и при артериальной гипертензии.

    Понятие диуретиков и показания к применению

    Мочегонные препараты – лекарственные средства синтетического или растительного происхождения, которые предназначены для увеличения выделения мочи почками. Благодаря действию диуретиков значительно усиливается выведение из организма солей, уменьшается количество жидкости в тканях и полостях. Данные лекарственные средства нашли широкое применение в терапии гипертонической болезни, слабовыраженной сердечной недостаточности, заболеваний печени и почек, связанных с нарушением кровообращения.

    Читайте также:  Диета при жировом гепатозе печени и диабете

    Однако, несмотря на широкий перечень патологий, с которыми помогают справиться мочегонные препараты, принимать их без назначения врача не рекомендуется. Неправильный режим дозирования либо кратность приема могут привести к серьезным осложнениям. Ниже приведен перечень заболеваний и патологий, в лечении которых применяют диуретики:

    • гипертония;
    • сердечные отеки;
    • цирроз;
    • глаукома;
    • острая почечная либо сердечная недостаточность;
    • высокая секреция альдостерона;
    • сахарный диабет;
    • нарушение обмена веществ;
    • остеопороз.

    Механизм действия диуретиков

    Эффективность мочегонных средств при гипертонической болезни напрямую связана с их способностью уменьшать уровень натрия и расширять кровеносные сосуды. Именно поддержание сосудов в тонусе и снижение концентрации жидкости помогают купировать гипертензию. Мочегонные таблетки при повышенном давлении чаще всего назначают пожилым пациентам.

    Помимо этого прием диуретиков способствует расслаблению миокарда, улучшает микроциркуляцию крови, уменьшает склеивание тромбоцитов, снижает нагрузку на левый желудочек сердца. Благодаря этому для правильного функционирования миокарду требуется меньшее количество кислорода. Также мочегонные средства могут оказывать спазмолитическое действие за счет расслабления гладких мышц бронхов, артерий, желчных путей.

    Классификация и виды диуретических средств

    Что такое диуретики теперь понятно, но следует разобраться с тем, какие разновидности мочегонных средств существуют. Условно их классифицируют по нескольким критериям: по эффективности, длительности действия, а также по скорости наступления эффекта. В зависимости от состояния пациента и сложности заболевания доктор подбирает наиболее подходящий препарат.

    • сильные («Лазикс», «Фуросемид»);
    • средние («Гигротон», «Гипотиазид», «Оксодолин»);
    • слабые («Диакарб», «Верошпирон», «Триамтерен»);

    По скорости действия:

    • быстрые (действие начинается через 30 минут) – «Фуросемид», «Триамтерен», «Торасемид»;
    • средние (через 2 часа) – «Амилорид», «Диакарб»;
    • медленные (через 2 суток) – «Верошпирон», «Эплеренон».

    По длительности действия:

    • длительные (около 4 дней) – «Верошпирон», «Эплеренон», «Хлорталидон»;
    • среднедлительные (не более 14 часов) – «Гипотиазид», «Диакарб», «Индапамид», «Клопамид»;
    • короткого действия (менее 8 часов) – «Фуросемид», «Лазикс», «Манит», «Этакриновая кислота».

    В зависимости от того, какое фармакологическое действие оказывает препарат, существует отдельная классификация.

    Тиазидные диуретики

    Эта разновидность мочегонных таблеток считается одной из самых распространенных. Их назначают чаще всего, поскольку лечебный эффект достигается уже через несколько часов. Средняя продолжительность их действия составляет 12 часов, что позволяет устанавливать разовый ежедневный прием. Эти препараты достаточно быстро всасываются в кишечнике и неплохо переносятся пациентами. Одним из плюсов таких мочегонных средств является то, что они сохраняют кислотно-щелочной баланс крови.

    Действие тиазидных диуретиков заключается в следующем:

    • подавляется обратное всасывание натрия и хлора;
    • значительно повышается выведения магния и калия;
    • уменьшается выделение мочевой кислоты.

    Тиазидные диуретики — список эффективных препаратов:

    Их назначают при различных заболеваниях печени и почек, эссенциальной гипертензии, глаукоме и других патологиях связанных, с чрезмерным содержанием в организме жидкости.

    Калийсберегающие препараты

    Данная разновидность мочегонных средств считается более щадящей, поскольку способствует задержке калия в организме. Их часто назначают совместно с другими лекарствами, чтобы усилить действие последних. Этот вид диуретиков эффективно снижает систолическое давление, поэтому их применяют для терапии гипертонической болезни в комплексе с другими средствами. Также показано их использование при появлении отеков различной этиологии, сердечной недостаточности.

    К калийсберегающим препаратам относят: «Альдактон», «Амилорид». Принимать такие диуретики следует с осторожностью, так как из-за их гормонального воздействия возникают побочные эффекты. У пациентов-мужчин может развиться импотенция, у женщин – сбой менструального цикла, боль в молочных железах, кровотечения. При длительном курсе высокими дозами возможно возникновение гиперкалиемии – попадание большого количества калия в кровь. Такое состояние может стать причиной остановки сердца либо привести к параличу.

    Важно: Особенно опасно применение калийсберегающих диуретиков у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Данные лекарственные средства следует принимать только под наблюдением у врача.

    Петлевые диуретики

    Наиболее мощными мочегонными препаратами считаются именно петлевые. Они воздействуют на петлю Генгле – почечный каналец, направленный к центру почки и выполняющий функцию обратного всасывания жидкостей и минеральных веществ. Эти диуретики действуют следующим образом:

    ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления. Изучить метод.

    • уменьшают обратное всасывание магния, калия, хлора, натрия;
    • усиливают кровоток в почках;
    • увеличивают клубочковую фильтрацию;
    • постепенно снижают объем внеклеточной жидкости;
    • расслабляют сосудистую мышцу.

    Действие петлевых мочегонных наступает достаточно быстро, всего через полчаса и длится до 6-7 часов. Назначают данную разновидность препаратов редко, только в особо критических случаях, поскольку они имеют множество побочных явлений.

    Петлевые диуретики, список наиболее популярных:

    • «Фуросемид»;
    • «Буметанид»;
    • «Этакриновая кислота».
      • приступ глаукомы;
      • отсутствие образования мочи;
      • отек легких либо мозга;
      • сепсис;
      • перитонит;
      • шок;
      • острые отравления.

      Осмотические диуретики относятся к сильнодействующим препаратам. Именно поэтому их назначают разово, а не в качестве курсовой терапии.

      Ингибиторы карбоангидразы

      Одним из препаратов этой группы является Диакарб. При нормальных условиях карбоангидраза помогает образованию в почках угольной кислоты из углекислого газа и воды. Диакарб блокирует выработку этого фермента, способствуя вымыванию натрия, который в свою очередь тянет за собой воду. Одновременно происходит потеря калия.

      Диакарб дает слабый эффект, который развивается относительно быстро. Продолжительность его действия может составлять порядка 10 часов. Применяют данное лекарственное средство, если у пациента наблюдается:

      • внутричерепная гипертензия;
      • повышенное глазное давление;
      • подагра;
      • отравление барбитуратами или салицилатами.

      Антагонисты альдостерона

      Данная разновидность препаратов помогает блокировать альдостероновые рецепторы, вследствие чего гормон перестает действовать на почки. В результате нарушается реабсорбция воды и натрия, что приводит к мочегонному действию. Часто применяемым средством такого вида считается «Спиронолактон» («Верошпирон», «Верошпилактон»). Его используют в комплексе с петлевыми либо тиазидными диуретиками.

      Благодаря последним исследованиям было обнаружено новое направление в применении данного препарата. Блокировка альдостероновых рецепторов, располагающихся в миокарде, помогает остановить сердечное ремоделирование (замещение мышечной ткани соединительной). Применение спиронолактона в составе комплексной терапии уменьшает смертность после перенесенного инфаркта миокарда на 30%.

      Другой интересной особенностью препарата является его способность блокировать тестостероновые рецепторы, что может привести к развитию у мужчин гинекомастии и даже импотенции. У женской части пациентов это свойство препаратов применяется при лечении заболеваний, спровоцированных высоким уровнем тестостерона.

      Обратите внимание: Диуретики, содержащие спиронолактон, являются калийсберегающими.

      Растительные средства

      Наряду с лекарственными препаратами достаточно часто применяют растительные диуретики. Их действие на организм более мягкое, а побочные явления практически отсутствуют. Мочегонные растительного происхождения не только способствуют выведению излишней жидкости, но и помогают насытить организм минеральными солями, витаминами, оказывают легкий слабительный эффект. Среди овощей и фруктов диуретическим действием обладают: петрушка, сельдерей, арбуз, огурцы, тыква и многие другие продукты. Избавиться от лишней жидкости можно и с помощью мочегонных настоев из ягод земляники, листьев березы, брусники, пижмы и пастушьей сумки.

      Однако, несмотря на то что растительные диуретические средства по эффективности значительно уступают медикаментозным препаратам, перед их применением также необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы выяснить причину патологии. В зависимости от этиологии отеков доктор подберет наиболее подходящий вариант.

      Лечение отварами и настоями трав часто необходимо при почечных отеках. Данные средства помимо мочегонного оказывают противовоспалительное и антибактериальное действие. Особенно это важно при наличии заболеваний мочевыделительной системы. Помимо прочего растительные средства разрешены к применению у беременных и детей.

      Пить травяные чаи необходимо короткими курсами. Длительное применение может спровоцировать привыкание, и эффективность терапии будет постепенно уменьшаться. Также при долгом приеме возможно выведение из организма важных микроэлементов калия и натрия. Поэтому применять растительные диуретики также следует под контролем показателей крови.

      Побочные явления

      Еще одной причиной, по которой назначать диуретики должен только врач, является соотнесение пользы и вреда лекарственных средств. В зависимости от тяжести патологии доктор решит вопрос о необходимости применения тех или иных препаратов. Внимательный подход при выборе лекарств позволит минимизировать риск развития неприятных побочных действий.

      Наиболее часто при приеме мочегонных таблеток отмечались следующие проблемы:

      • снижение артериального давления, иногда до очень низких отметок;
      • общая слабость, повышенная утомляемость;
      • головокружения или головные боли;
      • ощущение «мурашек» на коже;
      • светочувствительность;
      • развитие анорексии;
      • повышение сахара в крови;
      • появление диспепсических явлений;
      • тошнота, рвота;
      • холецистит;
      • панкреатит;
      • изменение состава крови (снижение тромбоцитов, увеличение лимфоцитов и моноцитов);
      • снижение сексуальной функции.

      Даже если ранее при приеме диуретиков побочные явления у пациента не регистрировались, то все равно не следует принимать данные препараты без назначения врача. Бесконтрольный прием подобных медикаментозных средств может привести к серьезным и часто необратимым осложнениям.

      Противопоказания

      К применению диуретиков необходимо относиться очень внимательно. У данных лекарственных средств существует множество противопоказаний, перечисленных в инструкциях к ним. Их категорически нельзя принимать если:

      • существует непереносимость одного из компонентов лекарственного средства;
      • подтверждена беременность;
      • диагностирован сахарный диабет;
      • отеки вызваны декомпенсированным циррозом печени;
      • имеется почечная либо дыхательная недостаточность;
      • наблюдается гипокалиемия.

      Относительными противопоказаниями считаются:

      • желудочковая аритмия;
      • недостаточная деятельность сердца;
      • прием солей лития;
      • применение сердечных гликозидов.

      Помимо этого рекомендуется соблюдать осторожность при совмещении мочегонных таблеток от высокого давления с ингибиторами АПФ. При одновременном приеме данных лекарственных препаратов действие мочегонных значительно усиливается, что может привести к резкому падению артериального давления и обезвоживанию организма.

      Понравилась статья?
      Сохраните ее!

      Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!

      «>

    18 комментариев к записи “Что значит диуретическое действие препарата

    • megan92 ()   2 недели назад
      А у кого-нибудь получилось полностью вылечить сахарный диабет?Говорят полностью излечить невозможно...
    • Дарья ()   2 недели назад
      Я тоже думала что невозможно, но прочитав эту статью, уже давно забыла про эту "неизлечимую" болезнь.
    • megan92 ()   13 дней назад
      Дарья, киньте ссылку на статью!
      P.S. Я тоже из города
      ))
    • Дарья ()   12 дней назад
      megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
    • Соня 10 дней назад
      А это не развод? Почему в Интернете продают?
    • юлек26 (Тверь)   10 дней назад
      Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
    • Ответ Редакции 10 дней назад
      Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения сахарного диабета зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
    • Соня 10 дней назад
      Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
    • Margo (Ульяновск)   8 дней назад
      А кто-нибудь пробовал народные методы лечения диабета? Бабушка таблеткам не доверяет, только инсулин ставит.
    • Андрей Неделю назад
      Каких только народных средств не пробовал, ничего не помогло...
    • Екатерина Неделю назад
      Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе. Не верю я больше в эти народные методы...
    • Мария 5 дней назад
      Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с сахарным диабетом говорили. Говорят что нашли способ навсегда избавиться от диабета, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного.
    • Елена (врач эндокринолог) 6 дней назад
      Действительно, на данный момент проходит программа, в которой каждый житель РФ и СНГ может полностью излечить сахарный диабет
    • александра (Сыктывкар)   5 дней назад
      Спасибо вам, уже приняла участие в этой программе.
    • Максим 4 дня назад
      Подскажите плз, как ставить инсулин?
    • Татьяна (Екатеринбург)   Позавчера
      В интернете полно инструкций, смысл тут спрашивать?
    • Елена (врач эндокринолог) Вчера
      Максим, аккуратнее с инсулином, это очень опасный гормон, рекомендую вам принять участие в Федеральной программе по борьбе с сахарным диабетом, в 21 веке диабет излечим!
    • Максим Сегодня
      Вот здорово! Неужели дошел прогресс и до нашей страны.

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Adblock detector